Aldehyde（3）-4-ARM-PEG-Azide（1）是一種多功能化的四臂聚乙二醇（4-ARM-PEG）衍生物，結(jié)合了醛基（-CHO）和疊氮基（-N?）兩種活性官能團(tuán)，在生物學(xué)、材料科學(xué)及納米技術(shù)等領(lǐng)域展現(xiàn)出重要的應(yīng)用價(jià)值。以下從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、反應(yīng)活性、應(yīng)用方向及潛在挑戰(zhàn)等方面進(jìn)行詳細(xì)介紹：
一、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
1.四臂PEG骨架
多官能團(tuán)平臺(tái)：以聚乙二醇為核心，四個(gè)臂分別延伸出聚乙二醇（PEG）鏈，形成星形拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)。PEG鏈賦予分子優(yōu)異的水溶性、生物相容性和抗非特異性吸附能力，同時(shí)降低免疫原性，適合體內(nèi)應(yīng)用。
分子量可調(diào)：PEG臂長(zhǎng)（分子量）可根據(jù)需求定制（如2000，5000，10000，20000，40000等）。
2.雙活性末端
醛基（-CHO）：位于部分PEG臂末端，具有高反應(yīng)活性，可與氨基（-NH?）、肼基（-NHNH?）等發(fā)生席夫堿反應(yīng)或腙鍵形成，實(shí)現(xiàn)生物分子（如蛋白質(zhì)、多肽、抗體）的共價(jià)偶聯(lián)。
疊氮基（-N?）：位于另一部分PEG臂末端，可參與點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)（如銅催化疊氮-炔環(huán)加成，CuAAC），與炔基（-C≡CH）或應(yīng)變?nèi)矡N（如DBCO）高效結(jié)合，形成穩(wěn)定的1,2,3-三唑環(huán)。
二、反應(yīng)活性與應(yīng)用方向
1.生物分子修飾與偶聯(lián)
醛基介導(dǎo)的偶聯(lián)：通過(guò)醛基與生物分子表面的伯胺反應(yīng)，形成可逆的席夫堿或穩(wěn)定的腙鍵，用于蛋白質(zhì)、多肽的標(biāo)記、固定化或靶向遞送。例如，將抗體偶聯(lián)至納米顆粒表面，增強(qiáng)靶向性。
疊氮基點(diǎn)擊化學(xué)：利用疊氮基與炔基修飾的熒光染料、藥物分子或納米材料的點(diǎn)擊反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的功能化修飾。例如，通過(guò)CuAAC反應(yīng)將藥物分子連接至PEG鏈，構(gòu)建前藥系統(tǒng)。
2.多功能納米載體構(gòu)建
雙模式偶聯(lián)：同時(shí)利用醛基和疊氮基，將不同功能分子（如靶向配體、成像探針、治療藥物）整合至同一納米載體，實(shí)現(xiàn)診療一體化。例如，將葉酸（靶向配體）和Cy5（熒光探針）分別通過(guò)醛基和疊氮基連接至納米顆粒。
交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)形成：通過(guò)醛基與氨基的交聯(lián)反應(yīng)，或疊氮基與多炔基分子的點(diǎn)擊反應(yīng)，構(gòu)建水凝膠或納米顆粒交聯(lián)網(wǎng)絡(luò)，用于藥物緩釋或組織工程支架。
3.生物正交標(biāo)記與成像
點(diǎn)擊化學(xué)標(biāo)記：疊氮基與熒光炔烴探針的點(diǎn)擊反應(yīng)，可用于活細(xì)胞內(nèi)生物分子的原位標(biāo)記與成像。例如，代謝標(biāo)記含疊氮基的糖類或氨基酸，再通過(guò)CuAAC反應(yīng)實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)特定分子的可視化。
多模態(tài)成像：結(jié)合醛基偶聯(lián)的磁共振造影劑（如Gd-DOTA）和疊氮基點(diǎn)擊的熒光染料，構(gòu)建多模態(tài)成像探針，提升疾病診斷的靈敏度與特異性。
三、優(yōu)勢(shì)
高反應(yīng)效率：醛基與氨基的反應(yīng)條件溫和，疊氮基與炔基的點(diǎn)擊反應(yīng)高效且生物正交，適合復(fù)雜生物環(huán)境。
多功能整合：?jiǎn)我环肿訉?shí)現(xiàn)生物分子偶聯(lián)、靶向遞送、成像及治療功能，簡(jiǎn)化載體設(shè)計(jì)。
生物相容性：PEG鏈降低免疫原性，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，提高納米載體的穩(wěn)定性。
四、相關(guān)試劑
Biotin-PEG3-Azide，生物素-PEG3-疊氮化物
875770-34-6
Azide-PEG-hydrAzide
N3-PEG-hydrAzide，MW：5000
2-Arm-PEG-NH2，MW：20000
Desthiobiotin-PEG-Alkyne
Amine-PEG-Amine
NH2-PEG-NH2，MW：5000
956496-54-1
NH2-PEG-mannose
Amine-PEG-mannose，MW：5000
mPEG-DopAmine，mPEG-DPA，MW：2000
Dendro Amine-PEG-Dendro Amine
DSB-PEG-Alkyne，MW：20000
Alkyne-PEG-NHS
ALK-PEG-NHS，MW：3400
Bis-sulfone-PEG3-Azide
1802908-01-5
Azide-PEG-hydrAzide
N3-PEG-hydrAzide，MW：10000
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