抑制激肽釋放酶5（KLK5）已被確定為治療遺傳性皮膚病奈特倫綜合征的潛在策略，在這種疾病中，SPINK5基因的功能喪失型突變導(dǎo)致內(nèi)源性抑制劑LEKTI-1的下調(diào)，以及嚴(yán)重的皮膚屏障缺陷和過(guò)敏反應(yīng)。為了助力針對(duì)這一靶點(diǎn)的藥物研發(fā)，開(kāi)發(fā)了一種X射線晶體學(xué)系統(tǒng)，以促進(jìn)基于片段的化學(xué)和基于知識(shí)的藥物發(fā)現(xiàn)方法。

艾美捷Kactus Biosystems人激肽釋放酶5/KLK5蛋白：

貨號(hào)：KLK-HM605-100ug

表達(dá)區(qū)間及表達(dá)系統(tǒng)（Source）:重組人類激肽釋放酶5/KLK5蛋白是從HEK293細(xì)胞中表達(dá)的，C端帶有His標(biāo)簽和Flag標(biāo)簽。

它包含Val23-Ser293 [登錄號(hào) | Q9Y337]。

分子量大?。?span style="font-family: Calibri;">Molecular Weight）:該蛋白的預(yù)測(cè)分子量為31.7 kDa。由于糖基化，該蛋白在Tris-Bis PAGE結(jié)果中遷移至40-50 kDa。

純度（Purity）:

經(jīng)Bis-Tris PAGE測(cè)定，純度大于95%。

經(jīng)HPLC測(cè)定，純度大于95%。

內(nèi)毒素（Endotoxin）:根據(jù)LAL法檢測(cè)，每微克蛋白內(nèi)毒素含量小于1 EU。

制劑（Formulation）:以0.22微米過(guò)濾的溶液形式提供，溶液為50 mM MES、150 mM NaCl（pH 5.5）。

存儲(chǔ)（Storage）:自收貨之日起，在-80°C條件下保存有效期為12個(gè)月。

建議將蛋白分裝成小份量以優(yōu)化保存條件。請(qǐng)盡量減少凍融次數(shù)。

分子別名（Synonyms）:激肽釋放酶c；Klnc；KLK5；KLKL2；KLK-L2；SCTE

人激肽釋放酶5/KLK5蛋白檢測(cè)結(jié)果：

左圖：在還原條件下，人類激肽釋放酶5在Bis-Tris PAGE上的純度大于95%。

右圖：經(jīng)SEC-HPLC測(cè)定，人類激肽釋放酶5的純度大于95%。

生物活性數(shù)據(jù)：

通過(guò)其裂解熒光肽底物Boc-VPR-AMC的能力進(jìn)行測(cè)定。比活性大于200 pmol/min/µg（質(zhì)量控制測(cè)試）。

文獻(xiàn)參考：

(1) Thorpe JH, Edgar EV, Smith KJ, Lewell XQ, Rella M, White GV, Polyakova O, Nassau P, Walker AL, Holmes DS, Pearce AC, Wang Y, Liddle J, Hovnanian A. Evaluation of a crystallographic surrogate for kallikrein 5 in the discovery of novel inhibitors for Netherton syndrome. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 2019 May 1;75(Pt 5):385-391. doi: 10.1107/S2053230X19003169. Epub 2019 Apr 26. PMID: 31045568; PMCID: PMC6497096.