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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • IPA1028-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):455更新時(shí)間:2023-03-15 09:40:47

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
AZD8055是一種可用于口服的,高效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 mTOR 激酶特異性抑制劑,它的IC50為0.8nM,與作用于PI3K亞型和PI3K-樣激酶家族的其它成員相比,具有優(yōu)異的選擇性(約1000倍)。與雷帕霉素和其類似物相比,為我們提供了更好的治療策略
產(chǎn)品介紹

AZD8055,≥99% 

【英文同義名】:AZD-8055,AZD 8055,CHEMBL1801204.

【中文同義名】:

 

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

AZD8055

IPA1028-0005MG

5 mg

¥489.00

IPA1028-0010MG

10 mg

¥869.00

IPA1028-0050MG

50 mg

¥2,699.00

IPA1028-0100MG

100 mg

¥4,499.00

 

產(chǎn)品描述

是一種可用于口服的,高效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 mTOR 激酶特異性抑制劑,它的IC500.8nM,與作用于PI3K亞型和PI3K-樣激酶家族的其它成員相比,具有優(yōu)異的選擇性(約1000倍)。與雷帕霉素和其類似物相比,為我們提供了更好的治療策略。在H838A549細(xì)胞中,能有效的抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞自噬。另外, 也增加了LC3-II水平并且在E64d和亮抑酶肽的存在前提下,LC3-II的增加更加顯著,這也與自噬體的增加*。在體內(nèi)研究中,能夠誘導(dǎo)S6AKT磷酸化并抑制腫瘤的生長(zhǎng)。目前正處于腫瘤的臨床一期研究。

靶點(diǎn)

Targets

mTOR (full length)

mTOR (truncated)

IC50

0.8 nM

0.13 nM[1]

 

化學(xué)特性

Cas No.: 1009298-09-2

M. Wt.: 465.54

Formula: C25H31N5O4

Purity: ≥99% 

Synonym: AZD-8055,AZD 8055,CHEMBL1801204.

Chemical Name: (5-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol

Appearance:

Solubility: Soluble in DMSO (90 mg/ml)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of three years.

 

結(jié)構(gòu)式

C:\Users\馮麗娟\Desktop\抑制劑結(jié)構(gòu)式\.tif

Reference

[1] Chresta CM1,et al. is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity. Cancer Res. 70(1):288-98(2010).

[2] Marshall G1, Benefits of mTOR kinase targeting in oncology: pre-clinical evidence with . Biochem Soc Trans. 39(2):456-9(2011).

[3] Sini P1, et al. Simultaneous inhibition of mTORC1 and mTORC2 by mTOR kinase inhibitor induces autophagy and cell death in cancer cells. Autophagy. 6(4):553-4(2010).

 



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