Kadcyla靶向HER2抗體科研偶聯(lián)物細(xì)胞素科研ADC

從抗體到靶向抗體科研偶聯(lián)物的合成過(guò)程有挑戰(zhàn)性。為了設(shè)計(jì)出的抗體科研偶聯(lián)物，素的選擇是關(guān)重要的。西安齊岳生物制藥提供各樣的微管蛋白劑和DNA烷基化試劑，這些試劑已被是抗體科研偶聯(lián)物負(fù)載的細(xì)胞素。我們可以提供多種抗體科研偶聯(lián)物細(xì)胞素科研。

抗體科研偶聯(lián)物細(xì)胞素科研-ADC科研在動(dòng)物中表現(xiàn)出來(lái)的性主要為造血系統(tǒng) 性、肝性和生殖性，部分還存在皮膚性和腎 性。其中造血系統(tǒng)、肝和生殖系統(tǒng)的性與小分 子細(xì)胞物直接相關(guān)，而腎性可能是抗體所致 的反應(yīng)的繼發(fā)性損傷[6]。 已上市的科研Kadcyla臨床 上的不良反應(yīng)主要為小分子細(xì)胞物引起的骨 髓相關(guān)作用（中性粒細(xì)胞減少、敗血癥和出 血）、肝性和腎性。此外，還有部分出現(xiàn)注 射相關(guān)的性，可能與給予大分子蛋白成分有關(guān)。

Kadcyla，是一個(gè)靶向HER2 抗體科研偶聯(lián)物 (ADC)，含人源化抗HER2 IgG1曲妥珠單抗(Trastuzumab)和微管劑DM1(美登素maytansine衍生物)，兩者通過(guò)穩(wěn)定硫醚連接物(MCC)共價(jià)連接，其結(jié)構(gòu)如下圖所示：

Trastuzumab emtansine（Kadcyla）結(jié)構(gòu)式

Kadcyla采用了不可斷裂的硫醚連接物(MCC)共價(jià)將抗體和素連接，Kadcyla在靶細(xì)胞內(nèi)吞后，抗體被水解為氨基酸，ADC科研的活性代謝產(chǎn)物為賴氨酸-MCC-DM1，因?yàn)槠鋷щ娪H水性、靶細(xì)胞裂解后，不會(huì)對(duì)周圍的細(xì)胞產(chǎn)生殺傷作用。

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Boc-Val-Dil-Dap-OH

Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe

Boc-Val-Dil-Dap-Doe

Boc-Val-Dil-Dap-Nrp

Boc-N-Me-Val-Val-Dil-Dap-OH

Tubulysin IM-1

Tubulysin IM-2

Tubulysin IM-3

Duocarmycin SA 152785-82-5

Duocarmycin TM

Duocarmycin MA

Duocarmycin DM

N-Acetyl-Calicheamicin g1

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