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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規(guī)格 | 25mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52609ES25 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè) |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 價格 |
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑 | 52609ES25 | 25 mg | 547 |
尼洛替尼Nilotinib(AMN-107) Bcr-Abl抑制劑 | 52609ES60 | 100 mg | 1357 |
產品描述
Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一種新型口服有效的、選擇性Bcr-Abl酪|氨|酸激酶抑制劑，與Bcr-Abl 蛋白的ATP結合位點結合，在激活的HSCs中，Nilotinib抑制增殖、遷移、肌動蛋白形成、α-SMA和膠原表達。Nilotinib還誘導HSCs凋亡，細胞周期停滯，并伴隨有p27的表達和cyclin D1下調增加。另外，nilotinib通過作用于Src從而抑制PDGFR和TGFRII的激活，并顯著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外，對Imatinib沒有反應或對Imatinib產生耐受反應的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期臨床實驗表明，Nilotinib可以產生血液學和細胞遺傳學反應。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-n-(5-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; AMN-107; Tasigna; AMN107; AMN 107 |
中文名稱 (Chinese Name) | 尼羅替尼;尼洛替尼 |
靶點（Target） | Bcr-Abl |
CAS號（CAS NO.） | 641571-10-0 |
分子式（Formula） | C28H22F3N7O |
分子量（Molecular Weight） | 529.53 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥26.5 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Nilotinib(5 μM;16 h)處理CD34+細胞，結果顯示Nilotinib顯著抑制CrkL磷酸化，但不誘導凋亡。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
Nilotinib(75 mg/kg;口服給藥)處理移植淋巴瘤細胞的C57Bl /6J小鼠，3周后與對照組小鼠相比，Nilotinib治療的小鼠存活時間顯著延長。Nilotinib在體內顯著抑制白血病細胞的增殖。[2]
參考文獻
[1]. J?rgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.
[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.
HB220113
