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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·13年
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：287更新時(shí)間：2025-02-07 13:46:16
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 1mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 53009ES03 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES03 | 1 mg | 785 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES08 | 5 mg | 1255 |
GDC-0068(Ipatasertib; RG7440; GDC0068) | 53009ES10 | 10 mg | 1995 |
產(chǎn)品描述
GDC-0068(RG7440) PAN-AKT抑制劑是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)型的高效選擇性的PAN-AKT抑制劑，其抑制Akt 1/2/3的IC50值分別是5 nM、18 nM、8 nM。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975 |
中文名稱 (Chinese Name) | 帕他色替 |
靶點(diǎn)（Target） | Akt 1；Akt 2；Akt 3 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 1001264-89-6 |
分子式（Formula） | C24H32ClN5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 458 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
GDC-0068（1，5，10 μmol/L）處理細(xì)胞24 h、48 h、72 h后檢測(cè)細(xì)胞增殖情況，GDC-0068阻斷Akt信號(hào)通路，在人癌細(xì)胞系中具有抗增殖和誘導(dǎo)凋亡作用。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
GDC-0068（0，12.5，50，100 mg/kg）處理移植瘤模型，24 h后檢測(cè)MCF7-neo/HER2腫瘤組織中Akt、PRAS40和S6的磷酸化水平，GDC-0068在PTEN缺失、PIK3CA突變或HER2過(guò)表達(dá)等基因改變的的異種移植模型中，可以有效激活A(yù)kt信號(hào)通路。在這些模型中，在不大于100 mg/kg的每日口服劑量下，腫瘤出現(xiàn)生長(zhǎng)延遲、停滯或消退等現(xiàn)象。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.
[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.
HB211207
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