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52902ES08ICG-001
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52902ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):291更新時間:2023-03-15 09:46:15

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5 mg
貨號 52902ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
ICG-001是一種選擇性拮抗β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性的小分子化合物,并特異性結(jié)合到CREB結(jié)合蛋白(CBP),IC50為3 μM,不會與其相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活子p300結(jié)合,從而阻斷β-catenin/CBP蛋白間的相互作用。
產(chǎn)品介紹

ICG-001 (ICG001, ICG 001)

 

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格(元)

ICG-001 (ICG001, ICG 001)

52902ES08

5 mg

1256.00

52902ES25

25 mg

3856.00

 

產(chǎn)品描述

ICG-001是一種選擇性拮抗β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性的小分子化合物,并特異性結(jié)合CREB結(jié)合蛋白(CBP),IC50為3 μM,不會與其相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活子p300結(jié)合,從而阻斷β-catenin/CBP蛋白間的相互作用。ICG-001選擇性誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化細(xì)胞(并非正常細(xì)胞)發(fā)生凋亡,抑制結(jié)腸癌腫瘤細(xì)胞的體外增殖,以及在Min小鼠或者裸鼠的結(jié)腸癌移植瘤動物模型中,有效抑制腫瘤生長[1]。ICG-001 (5 mg/kg/day)博來霉素(bleomycin)會誘使小鼠產(chǎn)生肺纖維化現(xiàn)象。通過同時給藥ICG-001和博來霉素能預(yù)防纖維化發(fā)生。而在博來霉素誘導(dǎo)后注射ICG-001,發(fā)現(xiàn)可以改善、逆轉(zhuǎn)博來霉素誘導(dǎo)的肺纖維化,并顯著提高存活率[2]。通過抑制TCF/β-catenin/CBP介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性,ICG-001可以緩解PS-1突變(L286V)引起的神經(jīng)細(xì)胞分化和軸突生長上的缺陷[3]
 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文名稱(English Synonym)

ICG-001、 ICG001 ICG 001

化學(xué)名稱Chemcial Synonym)

(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide

CAS號(CAS NO.)

780757-88-2

靶點(Target

CBP

半抑制濃度IC50

3 μM

分子式(Formula)

C33H32N4O4

分子量(Molecular Weight)

548.63

外觀(Appearance)

白色或類白色粉末

純度(Purity)

98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO50 mg/mL (91.14 mM);微溶于水

結(jié)構(gòu)式(Structure)

 

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2;保存于4 ºC,有效期1。儲存液建議分裝避光保存,保存于-80 ºC,有效期半年、保存于-20 ºC,有效期1個月。

 

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)配置的工作液濃度,建議現(xiàn)配現(xiàn)用,當(dāng)天使用。

 

使用濃度

ICG-001具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實驗

使用25 μM ICG-001處理SW480 細(xì)胞8 h后,檢測發(fā)現(xiàn)ICG-001可通過調(diào)整β-catenin上調(diào),導(dǎo)致Survivin和 Cyclin D1 RNA蛋白的水平顯著降低。同時用0--50 μM不同濃度梯度的ICG-001處理NCI-H929、U266和RPMI-8226細(xì)胞24 h,然后加入MTT,孵育4h后,通過酶標(biāo)儀在540 nm處檢測吸光度,并結(jié)算出IC50值。研究顯示,5 μM ICG-001作用于MCF-7細(xì)胞,抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 并抑制腫瘤干細(xì)胞球形成[4]。
(二)體內(nèi)實驗

將Sulindac(ICG-001水溶性類似物)按150 mg/kg劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型,處理19天發(fā)現(xiàn)腫瘤體積顯著降低,小鼠沒有死亡,而且體重也沒有降低[1]。 ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠體,處理19天,發(fā)現(xiàn)ICG-001能顯著抑制beta-catenin信號且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化,同時保護上皮細(xì)胞[2]。

 

參考文獻(xiàn)

[1] Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc. Natl. Acad. Sci. 2004, 101(34): 12682-7.

[2] Henderson WR Jr, et al. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc. Natl. Acad. Sci. 2010,107(32):14309-14 .

[3] Teo JL, et al. Specific inhibition of CBP/beta-catenin interaction rescues defects in neuronal differentiation caused by a presenilin-1 mutation. Proc Natl Acad Sci U S A.2005,102(34):12171-6 .

[4] Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.

 

相關(guān)產(chǎn)品

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格(元)

MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib)

52803ES08

5 mg

1177.00

52803ES25

25 mg

3277.00

CHIR99021 (CHIR-99021, CT 99021)

52901ES08

5 mg

1256.00

52901ES25

25 mg

4856.00

KY02111

52903ES10

10 mg

1356.00

XAV939 (XAV-939, NVP-XAV 939)

52904ES08

5 mg

756.00

52904ES25

25 mg

1856.00

 

HB200119



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