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PD 98059 MAPK激酶/MEK抑制劑
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):938更新時間:2025-02-07 13:44:14

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 52001ES08
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
PD 98059 MAPK激酶/MEK抑制劑是一種選擇性、非競爭性MEK通路抑制劑(IC50=2μM),特異性抑制MEK-1介導(dǎo)的MAPK激活,不會直接抑制ERK1或ERK2。PD 98059既可以抑制本底MEK1,也可以抑制部分激活的MEK突變體,該突變體是218 和 222號位上絲|氨|酸突變?yōu)楣葇氨|酸后形成的,IC50 為10μM。
產(chǎn)品介紹

PD 98059  MAPK激酶/MEK抑制劑

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

儲存

價格(元)

PD 98059 (PD98059, PD-98059)

52001ES08

5mg

-20 oC

587.00

PD 98059 (PD98059, PD-98059)

52001ES10

10mg

-20 oC

957.00

PD 98059 (PD98059, PD-98059)

52001ES50

50mg

-20 oC

3,667.00

產(chǎn)品描述

PD 98059  MAPK激酶/MEK抑制劑是一種選擇性、非競爭性MEK通路抑制劑(IC50=2μM),特異性抑制MEK-1介導(dǎo)的MAPK激活,不會直接抑制ERK1或ERK2。PD 98059既可以抑制本底MEK1,也可以抑制部分激活的MEK突變體,該突變體是218 和 222號位上絲|氨|酸突變?yōu)楣葇氨|酸后形成的,IC50 為10μM。PD 98059會導(dǎo)致細胞形態(tài)和密度顯著變化,并抑制人白血病U937細胞增殖,誘導(dǎo)細胞死亡。另外,PD 98059劑量依賴性的抑制ERK1/2磷酸化,并下調(diào)細胞周期蛋白E/Cdk2和D1/Cdk4水平,導(dǎo)致細胞阻斷在G1期。PD 98059抑制急性髓性白血?。ˋML)細胞系的生長與增殖,通過阻斷p53依賴性的p21誘導(dǎo)作用引起G1周期阻滯。

【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

PD98059, PD-98059

化學(xué)名(Chemical Name)

2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one

靶點(Target)

MEK

CAS 號(CAS NO.)

167869-21-8

分子式(Molecular Formula)

C16H13NO3

分子量(Molecular Weight)

267.28

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

運輸與保存方法

粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化?!?/p>

相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外研究)

為檢測PD 98059在細胞中的抑制活性,不同濃度的PD 98059(1-100μM)孵育Swiss 3T3細胞,MAPK被抑制,IC50約為10μM,另外,PD 98059抑制MAPK激活,降低本底水平。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實驗中,急性肺炎小鼠先用卡拉處理1 h,然后用PD98059 (10 mg/kg) 對小鼠進行治療,發(fā)現(xiàn)與炎癥相關(guān)的所有指標(biāo)均有所下降。[5]

參考文獻

[1] Dudley DT, et al. A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A. 92(17): 7686-7689 (1995).

[2] Moon DO, et al. PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. Int Immunopharmacol. 7(1): 36-45 (2006).

[3] Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J. Biol. Chem. 270(46): 27489-27494 (1995).

[4] Kojima et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. 67(7):3210-3219(2007).

[5] Di Paola R, et al. Effect of PD98059, a selective MAPK3/MAPK1 inhibitor, on acute lung injury in mice. Int J Immunopathol Pharmacol, 22(4): 937-950 (2009).




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