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ILL1201-0005MGILL1201-Anacetrapib
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • ILL1201-0005MG 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):433更新時間:2023-03-15 09:26:33

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產(chǎn)品簡介
安塞曲匹(Anacetrapib,MK-0859)是一種有效的,選擇性的,可逆的rhCETP和突變型CETP(C13S)抑制劑,其IC50分別為7.9 nM和11.8 nM。Anacetrapib劑量依賴性的顯著降低CE從HDL3轉(zhuǎn)移到HDL2。另外,Anacetrapib不影響[14C]-dalcetrapibthiol結合到rhCETP上的數(shù)量[1]。
產(chǎn)品介紹

ILL1201-Anacetrapib

Anacetrapib,>98%

【英文同義名】MK-0859MK0859,MK 0859

【中文同義名】:安塞曲匹

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

Anacetrapib

ILL1201-0005MG

5 mg

¥2119.00

ILL1201-0010MG

10 mg

¥2,989.00

ILL1201-0050MG

50 mg

¥7,689.00

產(chǎn)品描述

安塞曲匹(Anacetrapib,MK-0859)一種有效的,選擇性的,可逆的rhCETP和突變型CETP(C13S)抑制劑,其IC50分別為7.9 nM11.8 nM。Anacetrapib劑量依賴性的顯著降低CEHDL3轉(zhuǎn)移到HDL2另外,Anacetrapib不影響[14C]-dalcetrapibthiol結合到rhCETP上的數(shù)量[1]。在95%的人血清中Anacetrapib能顯著抑制CE TG之間的轉(zhuǎn)移。在注射[3H]膽固醇標記的倉鼠的自體巨噬細胞,Anacetrapib(30 mg QD)增加了血漿HDL-[3H]膽固醇[2]。此外,大鼠和猴子10 mg/kg[(14)C]anacetrapib,有約80%和90%的放射性劑量的回收超過48小時,并且大多數(shù)服用放射性劑量是以糞便的形式排除的[3]。目前,Anacetrapib正處于高脂蛋白血癥類型II|純合子家族性高膽固醇血癥的治療的臨床三期研究中。

靶點

靶點

rhCETP

mutant CETP(C13S)

IC50(半數(shù)有效濃度)

7.9 nM[1]

11.8 nM[1]

化學特性

Cas No.: 875446-37-0

分子量: 637.51

分子式: C30H25F10NO3

純度: >98%

同義名: MK-0859,MK0859,MK 0859

化學名: 2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'-

methoxy-5'-(1-methylethyl)-4-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-4-methyl-,(4S,5R)-

外觀: 粉末

溶解: 溶于DMSO(up to199.21 mM) ;ethanol(up to 199.21 mM)

保存::3 -20粉狀

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

質(zhì)量(mg)

0.6375

3.1876

6.3751

15.9378

31.8755

63.7510

結構式

ILL1201 Anacetrapib

使用濃度(僅作參考)

Anacetrapib具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

參考文獻

[1] Niesor EJ, et al. Modulating cholesteryl ester transfer protein activity maintains efficient pre-β-HDL formation and increases reverse cholesterol transport. J Lipid Res. 51(12):3443-54 (2010).

[2] Ranalletta M, et al. Biochemical characterization of cholesteryl ester transfer protein inhibitors. J Lipid Res. 51(9):2739-52(2010).

[3] Tan EY, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of anacetrapib, a novel inhibitor of the cholesteryl ester transfer protein, in rats and rhesus monkeys. Drug Metab Dispos. 38(3):459-73(2010).




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