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IEP1031-0010MGIEP1031-Belinostat
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IEP1031-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：375更新時(shí)間：2023-03-15 09:25:40
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
IEP1031-Belinostat
Belinostat，>99%
【英文同義名】：PXD101 PX105684
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | Belinostat | IEP1031-0010MG | 10 mg | ￥959.00 |
IEP1031-0050MG | 50 mg | ￥2,849.00 | ||
IEP1031-0100MG | 100 mg | ￥4,539.00 |
產(chǎn)品描述
Belinostat (PXD101)是一種新型的HDAC抑制劑，IC50為27 nM，對(duì)抵抗Cisplatin的腫瘤有效[1]。Belinostat抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3及HS852)，IC50為0.2-0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD細(xì)胞時(shí)活性很低, 這兩個(gè)細(xì)胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780細(xì)胞衍生的。Belinostat通過(guò)PARP分裂和組蛋白H3/H4的乙?；T導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。 Belinostat抑制膀胱癌細(xì)胞生長(zhǎng)，尤其是5637細(xì)胞,細(xì)胞在G0-G1期積累, 在S期下降，在 G2-M期上升[2]。 Belinostat抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的活性不受多重耐藥表現(xiàn)型的影響, 但是docetaxel的活性明顯受影響。Belinostat 可以增強(qiáng)docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780細(xì)胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌細(xì)胞系也增強(qiáng)微管乙?；饔?/span>[3]。 研究顯示 Belinostat在TGF-β信號(hào)依賴機(jī)制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA[4]。Bortezomib和Belinostat聯(lián)用，明顯抑制腫瘤，此外，作用于攜帶抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠顯示腸胃毒性[5]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | HDAC |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 27nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 414864-00-9 | 分子量: 318.35 |
分子式: C15H14N2O4S | 純度: >99% |
同義名: PXD101 PX105684 | |
化學(xué)名: 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylamino)sulfonyl]phenyl]- | |
外觀:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.3184 | 1.5918 | 3.1835 | 7.9588 | 15.9175 | 31.8350 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Belinostat的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1]Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2(8):721-8(2003).
[2]Buckley MT, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med. 5:49(2007).
[3] Qian X, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies. Mol Cancer Ther. 5(8):2086-95(2006).
[4] Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem. 286(35):30937-48(2011).
[5] Duan J, et al. Nuclear factor-kappaB p65 small interfering RNA or proteasome inhibitor bortezomib sensitizes head and neck squamous cell carcinomas to classic histone deacetylase inhibitors and novel histone deacetylase inhibitor PXD101.Mol Cancer Ther. 6(1):37-50(2007).
